На поле боли: создан анальгетик быстрого действия

В России разработали анальгетик быстрого действия в виде назального спрея. Действующим веществом служит лоперамид, молекулы которого проявляют особую активность с помощью новых средств доставки –– частиц карбоната кальция. Как показали исследования на крысах, в такой форме лекарство минует физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системой, попадая сразу в мозг. Препарат особо пригодится в экстремальных ситуациях.

Через нос быстрее

Ученые Курчатовского комплекса НБИКС-природоподобных технологий совместно с Институтом высшей нервной деятельности и нейрофизиологии РАН разработали новую форму анальгетика. Препарат быстро воздействует на центральную нервную систему, что может быть успешно использовано в экстремальных полевых условиях, — рассказала «Известиям» начальник лаборатории нанокапсул и адресной доставки лекарственных средств Курчатовского института Татьяна Букреева. Нововведение состоит в том, что анальгетик вводится интраназально, через нос, как обычные спреи от насморка.

— Назальная доставка позволяет препарату попадать непосредственно в мозг через обонятельную систему, минуя гематоэнцефалический барьер, который мешает попасть туда лекарствам через кровь, — пояснила Татьяна Букреева. — Если 10 лет назад в медицинских кругах существовали сомнения по поводу такого прямого пути введения препаратов, то сейчас он уже довольно широко применяется на Западе. У нас таких лекарств пока нет, поэтому мы занимается их созданием для российского потребителя.

В качестве действующего вещества ученые использовали лоперамид, который входит в состав популярных противодиарейных средств. Это вещество обладает ярко выраженным анальгетическим действием, однако в привычной всем таблетированной форме оно попросту не может оказать воздействия на центральную нервную систему, так как не проходит гематоэнцефалический барьер.

Для того чтобы лоперамид воспринимался центральной нервной системой при интраназальном введении, надо использовать вспомогательные соединения или носители, которые обеспечивают доставку лекарства в организм.

Доставка и установка

В случае с новым анальгетиком, молекулы действующего вещества адсорбируются (связываются с поверхностью) на пористых частицах карбоната кальция. Дальше частицы покрывают специальной полимерной оболочкой, которая способна прикрепляться к слизистой оболочке носа.

— Это один из механизмов, благодаря которому вещество может попасть в мозг. У организма есть защитный механизм, благодаря которому маленькие частички, попавшие в нос, налипают на слизистую. Время нахождения частичек в назальной полости обычно не больше часа, — рассказала Татьяна Букреева. — Мы же смогли удержать частички на слизистой в несколько раз дольше. За счет диффузии лекарство постепенно поступает через обонятельную систему в цереброспинальную жидкость, а затем и в головной мозг. Кроме увеличения времени нахождения препарата в назальной полости попасть в мозг веществу помогают и поверхностные свойства частичек с лекарством.

При такой доставке эффект обезболивания достигается почти мгновенно, в отличие от таблеток, которые проходят долгий путь по ЖКТ.

–– Препарат будет действовать, даже если в мозг попадет всего лишь несколько молекул, –– отметил сотрудник лаборатории нанокапсул и адресной доставки лекарственных средств НБИКС-технологий НИЦ «Курчатовский институт» Михаил Ванцян.

Сами носители –– частицы карбоната кальция –– в мозг не попадают, туда проникает только целевое вещество. А частицы человек потом просто проглатывает, даже не замечая этого. Они являются совершенно безвредными в таких миллиграммовых количествах (карбонат кальция — это белый пищевой краситель E-170. — «Известия»).

Лекарство уже прошло первый этап испытаний. Как показали исследования на крысах, новая форма лоперамида обладает ярко выраженным обезболивающим эффектом. По мнению разработчиков, такой препарат особенно пригодится в экстремальных условиях, при спортивных травмах, автоавариях, повреждениях в туристических походах, так как он позволяет мгновенно получить сильный болеутоляющий эффект без сложных манипуляций.

Новая форма доставки лоперамида имеет широкие перспективы, уверен директор Института трансляционной медицины и биотехнологии Первого МГМУ им. И.М. Сеченова Вадим Тарасов.

–– Назальные формы лекарств представляют большой интерес и перспективны для многих препаратов, поэтому выполнение такой работы может принести важные результаты для практического здравоохранения в будущем, –– сообщил эксперт.

До перехода к клиническим испытаниям может потребоваться не менее пяти лет.

Источник: "Известия"